spContent=随着人类的出现，疾病就伴随着人类的进步。药物是人类与疾病对抗的重要“武器”，从“神农尝百草”开始，人类就从未停止过对这一“武器”的创新和优化，为人类战胜疾病、改善健康提供了不断的支持。本课程就是向大家介绍人类是如何针对不同的疾病，对药物这一“武器”进行发明和优化的。
随着人类的出现，疾病就伴随着人类的进步。药物是人类与疾病对抗的重要“武器”，从“神农尝百草”开始，人类就从未停止过对这一“武器”的创新和优化，为人类战胜疾病、改善健康提供了不断的支持。本课程就是向大家介绍人类是如何针对不同的疾病，对药物这一“武器”进行发明和优化的。
—— 课程团队
课程概述
- 药物化学（medcinal chemistry）是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。药物化学学科建立在化学和生物学基础上，涉及医学和药学等多个学科的内容，是有关发现和发明新药、化学药物合成、阐明化学药物性质、药物的体内过程的化学变化、研究药物分子与生物大分子之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。
- 药物化学课程是以药物的研究与发展为主线，根据不同类型疾病的治疗药物进行分类，通过对疾病发病原因的分析，介绍药物治疗的靶点和药物发现与发展的过程，结合药物发现的实例介绍药物设计和药物研究的基本原理和方法；结合某一类药物的发展介绍药物的结构与药效关系（构-效关系）、药物的结构与理化性质关系（构-性关系）；通过对药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物及其活性介绍药物的结构与药物代谢之间的关系（构-代关系）、药物的结构与药物毒副作用之间的关系（构-毒关系）。通过课程的学习，使学生掌握新药设计、药物合成等的基本原理和方法，掌握药物化学结构与生物活性之间的关系，为开展新药研究、剂型开发、药物评价、质量控制和合理应用药物提供理论基础。
- 中国药科大学“药物化学”课程是国家精品课程，本课程由国家“万人计划”教学名师、国家级教学名师尤启冬教授领衔，带领由中国药科大学药学院药物化学学科的骨干教师组成的团队进行授课，为大家讲解药物化学课程内容，从中获得对各类药物的认识和理解，并为今后的创新药物研究打下基础。
授课目标
通过本课程的学习，使学生掌握临床常用药物的名称（通用名和化学命名）、化学结构、合成方法、理化性质和用途；重要药物体内代谢产物与生物活性的关系；药物的化学结构和稳定性之间的关系。熟悉手性药物的立体化学结构与生物活性的联系；重要药物类型的构效关系。了解各类药物的发现过程和现状；近年来上市的新药；新药研究与开发的方法。
成绩 要求
为积极响应国家低碳环保政策， 2021年秋季学期开始，中国大学MOOC平台将取消纸质版的认证证书，仅提供电子版的认证证书服务，证书申请方式和流程不变。
电子版认证证书支持查询验证，可通过扫描证书上的二维码进行有效性查询，或者访问 https://www.icourse163.org/verify，通过证书编号进行查询。学生可在“个人中心-证书-查看证书”页面自行下载、打印电子版认证证书。
完成课程教学内容学习和考核，成绩达到课程考核标准的学生（每门课程的考核标准不同，详见课程内的评分标准），具备申请认证证书资格，可在证书申请开放期间（以申请页面显示的时间为准），完成在线付费申请。
认证证书申请注意事项：
1. 根据国家相关法律法规要求，认证证书申请时要求进行实名认证，请保证所提交的实名认证信息真实完整有效。
2. 完成实名认证并支付后，系统将自动生成并发送电子版认证证书。电子版认证证书生成后不支持退费。
课程大纲
绪论
课时目标：1、掌握药物和药物化学的定义；2、熟悉药物化学的研究内容和任务；3、了解药物化学的研究与发展；4、了解新药研究与开发的过程和方法。
1.1 概述
1.2药物化学与其他学科的关系
1.3 药物化学发展概况
1.4 创新药物研究面临的挑战和机遇
1.5 结语
镇静催眠药和抗癫痫药
课时目标：1、了解镇静催眠药和抗癫痫药的发展过程及作用机制；2、熟悉巴比妥类药物和苯并氮杂卓类药物的构效关系和体内代谢；3、熟悉替马西泮、劳拉西泮、硝西泮、阿普唑仑、三唑仑、美沙唑仑、扎来普隆、异戊巴比妥、加巴喷丁和卤加比的结构和临床用途；4、掌握镇静催眠药和抗癫痫药的类型；掌握地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑，咪达唑仑、佐匹克隆、酒石酸唑吡旦、雷美替胺、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠、拉莫三嗪的结构、理化性质、体内代谢及临床用途；5、了解地西泮的合成方法。
2.1 镇静催眠药-1
2.2 镇静催眠药-2
2.3 抗癫痫药
抗精神病和抗抑郁药物
课时目标：1、了解抗精神病药和抗抑郁药的发展过程及作用机制；多靶标药物设计概念。2、熟悉吩噻嗪类药物的构效关系和体内代谢；3、熟悉三氟拉嗪、硫利达嗪、五氟利多、瑞莫必利、利培酮、氟西汀、氟伏沙明、西酞普兰、舍曲林、文拉法辛的结构及临床用途；4、掌握抗精神病药和抗抑郁药的类型；掌握盐酸氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、氯普噻吨、氟哌啶醇、舒必利、氯氮平、吗氯贝胺、盐酸阿米替林、帕罗西汀、米氮平、丁螺环酮的结构、理化性质、体内代谢及临床用途；5、了解盐酸氯丙嗪的合成方法。
3.1 概述
3.2 抗精神病药物
3.3 抗抑郁药物
镇痛药
课时目标：1、了解阿片受体、内源性的阿片样物质、吗啡的构效关系及镇痛药物的发展过程；2、掌握合成镇痛药物的结构类型；3、熟悉可待因、海洛因、羟吗啡酮、纳诺酮、布托啡诺、阿芬太尼、瑞芬太尼、曲马朵的结构及临床用途；4、掌握盐酸吗啡、喷他佐辛、盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼和盐酸美沙酮的结构、理化性质、体内代谢及临床用途；5、了解盐酸哌替啶的合成方法。
4.1 镇痛药简介
4.2 吗啡的结构与特性
4.3 吗啡的副作用及滥用
4.4 吗啡的结构修饰
4.5 吗啡的结构简化
4.6 结语
非甾体抗炎药
课时目标：1、了解解热镇痛药、非甾体抗炎药的发展过程；2、掌握解热镇痛药和非甾体抗炎药的结构类型及作用机理，熟悉痛风治疗药物的类型；3、熟悉芳基丙酸类和1，2-苯并噻嗪类药物的构效关系；4、熟悉赖氨匹林、贝诺酯、二氟尼柳、舒林酸、萘丁美酮、酮洛芬、替诺昔康的结构及临床用途；5、掌握对乙酰氨基酚、阿司匹林、、吲哚美辛、双氯芬酸钠、布洛芬、萘普生、吡罗昔康、美洛昔康、塞来昔布、艾瑞昔布、别嘌醇和非布索坦的结构、理化性质、体内代谢及临床用途；6、了解双氯芬酸钠的合成方法。
5.1 非甾体抗炎药的发现
5.2 解热镇痛药
5.3 非甾体抗炎药的作用机制
5.4 非甾体抗炎药
5.5 选择性COX-2抑制剂
5.6 抗痛风药
拟胆碱药和抗胆碱药
课时目标：1、了解乙酰胆碱受体的分类及乙酰胆碱的生理作用；了解胆碱受体激动剂和M胆碱受体拮抗剂的构效关系；2、熟悉拟胆碱药和抗胆碱药的类型和作用机理；3、熟悉氯贝胆碱、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、樟柳碱和氯琥珀胆碱的结构及临床用途； 4、掌握硝酸毛果云香碱、溴新斯的明、硫酸阿托品、盐酸苯海索、溴丙胺太林和苯磺阿曲库铵的结构、理化性质及临床用途；5、了解盐酸苯海索的合成方法。
组胺H1受体拮抗剂
课时目标：1、了解变态反应的发生机制、组胺受体的分类和组胺的生理作用；了解H1受体拮抗剂的发展过程；2、掌握H1受体拮抗剂的结构类型；熟悉其构效关系； 3、熟悉曲吡那敏、盐酸苯海拉明、阿伐斯汀、富马酸酮替芬、阿司咪唑、曲尼司特和齐留通的结构和临床用途； 4、掌握马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、氯雷他定、盐酸非索非那定和孟鲁司特钠的结构、理化性质、体内代谢和临床用途；5. 了解马来酸氯苯那敏的合成方法。
7.1 组胺与组胺受体
7.2 经典的H1受体拮抗剂
7.3 非镇静H1受体拮抗剂
7.4 组胺H1受体拮抗剂的构效关系
抗溃疡药
课时目标：1、了解胃壁细胞的泌酸过程及抗溃疡药物的的作用机理；2、掌握H2受体拮抗剂的结构类型；熟悉它们的构效关系；了解它们的发展概况；3、熟悉H2受体拮抗剂西咪替丁的发现过程及其对新药研究的意义；4、了解质子泵抑制剂的发展及最新研究进展；5、熟悉法莫替丁、罗沙替丁和兰索拉唑的结构和临床用途；6、掌握盐酸雷尼替丁和奥美拉唑的结构、理化性质、体内代谢和临床用途；7、熟悉奥美拉唑的代谢过程。
8.1 概述
8.2 抗溃疡药物
8.3 组胺H2受体拮抗剂的发现
8.4 组胺H2受体拮抗剂
8.5 质子泵抑制剂-1
8.6 质子泵抑制剂-2
作用于肾上腺素能受体的药物
课时目标：1、了解肾上腺能受体的分类、分布及相应的生理效应；了解内源性的儿茶酚胺递质的生物合成途径及代谢途径；2、了解拟肾上腺素药物和抗肾上腺素药物的发展及构效关系；3、熟悉去甲肾上腺素、重酒石酸间羟胺、甲基多巴、莫索尼定、盐酸异丙肾上腺素、克仑特罗、特布他林、特拉唑嗪、马来酸噻吗洛尔、盐酸索他洛尔、倍他洛尔和艾司洛尔的结构和临床用途；4、掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸可乐定、盐酸多巴酚丁胺、硫酸沙丁胺醇、盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和酒石酸美托洛尔的结构、理化性质、体内代谢和临床用途；5、了解盐酸普萘洛尔的合成方法。
9.1 概述
9.2 拟肾上腺素药物
9.3 选择性α受体激动剂
9.4 选择性β受体激动剂
9.5 拟肾上腺素药物的构效关系
9.6 抗肾上腺素药物-α受体拮抗剂
9.7 抗肾上腺素药物-β受体拮抗剂
9.8 结语
抗高血压药
课时目标：1、了解抗高血压药物的发展；了解肾素－血管紧张素－醛固酮系统中ACE抑制剂和AII受体拮抗剂的发现和发展过程；2、掌握抗高血压药物的分类、作用靶点；3、熟悉AII受体拮抗剂和1，4-二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂的构效关系；4、熟悉地尔硫卓、螺内酯的体内代谢；5、熟悉利血平、坎地沙坦、氟桂利嗪、螺内酯的结构和临床用途；6、掌握吡那地尔、卡托普利、马来酸依那普利、氯沙坦、硝苯地平、氨氯地平、地尔硫卓、盐酸维拉帕米、卡普地尔、氢氯噻嗪、呋塞米的结构、理化性质、体内代谢和临床用途；7、了解卡托普利的合成方法。
10.1 交感神经药物
10.2 ACE抑制剂
10.3 血管紧张素受体（AII）拮抗剂
10.4 钙离子通道阻滞剂
调血脂药
课时目标：1、掌握吉非贝齐的结构、性质及用途。2、熟悉氯贝丁酯、洛伐他汀、氟伐他汀的结构、性质和用途。3、熟悉降血脂药物的分类。 4、熟悉他汀药物的发现、构效关系及其研究进展。5、了解血脂的化学和生物化学知识。6、了解吉非贝齐的合成。
11.1 血脂的化学和生物化学
11.2 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
11.3 影响胆固醇和三酰甘油代谢的药物
11.4 烟酸类及其他类药物
抗生素
课时目标：1、了解β-内酰胺类抗生素的发展、构效关系、作用机制及耐药机制；掌握寻找耐酸、耐酶、广谱青霉素的研究途径；2、了解四环素类、氨基糖苷类和大环内酯类抗生素的结构特点、理化性质、毒副作用、耐药机制及临床用途；熟悉半合成红霉素衍生物的结构改造方法；了解四环素类药物的构效关系；3、掌握抗生素类药物的类别和青霉素的不稳定性；4、熟悉苯唑西林、哌拉西林、头孢他啶、头孢曲松、亚胺培南、氨曲南、阿米卡星、红霉素、罗红霉素、阿奇霉素和克拉霉素的结构和临床用途；5、掌握青霉素、氨苄西林、阿莫西林、头孢氨苄、头孢噻肟、头孢克肟、克拉维酸、舒巴坦、盐酸多西环素和氯霉素的结构、理化性质和临床用途；6、了解半合成青霉素和头孢菌素衍生物的合成方法。
12.1 概述
12.2 β-内酰胺类抗生素
12.3 四环素类抗生素
12.4 氨基糖苷类抗生素
12.5 大环内酯类抗生素
12.6 氯霉素类抗生素
12.7 结语
合成抗菌药
课时目标：1、了解喹诺酮类药物、抗结核药物和抗真菌药物的作用机理和发展过程； 2、掌握磺胺类药物及抗菌增效剂的作用机理；3、熟悉抗真菌药物的分类及作用机制；4、熟悉喹诺酮类药物和磺胺类药物的构效关系；5、熟悉磺胺醋酰、磺胺嘧啶、甲氧苄啶、依诺沙星、洛美沙星、莫西沙星、对氨基水杨酸钠、利福平、酮康唑、伊曲康唑和布替萘酚的结构和临床用途；6、掌握磺胺甲噁唑、诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、利奈唑胺、异烟肼、盐酸乙胺丁醇、克霉唑、氟康唑和特比萘芬的结构和临床用途；7、了解诺氟沙星的合成方法。
13.1 磺胺类及其抗菌增效剂
13.2 喹诺酮类抗菌药
13.3 噁唑烷酮类抗菌药
抗病毒药
课时目标：1、了解抗病毒药物的发展及新进展；了解HIV酶抑制剂的研究概况和最新进展；2、熟悉抗病毒药物的作用机制和分类；3、熟悉代谢拮抗原理在核苷类抗病毒药物设计中的应用；4、熟悉盐酸金刚烷胺、替洛隆、阿糖腺苷、更昔洛韦、美替沙腙、司他夫定、拉米夫定、奈韦拉平、沙奎那韦、茚地那韦和埃替格韦的结构和临床用途；5、掌握磷酸奥司他韦、碘苷、索磷布韦、阿昔洛韦、利巴韦林、齐多夫定和利匹韦林的结构、理化性质和临床用途；6、了解利巴韦林的合成方法。
14.1 概述
14.2 病毒与抗病毒药物
14.3 抑制病毒复制的药物
14.4 抑制病毒核酸复制的药物
14.5 抗逆转录病毒药物
14.6 结语
抗肿瘤药
课时目标：1、了解抗肿瘤药物的发展历程、新靶点和发展方向；2、熟悉各类抗种瘤药物的结构类型、构效关系和作用机理；掌握代谢拮抗原理在抗肿瘤药物设计中的应用；3、熟悉盐酸氮芥、美法仑、氮甲、盐酸多柔比星、白消安、塞替派、洛莫司汀、喜树碱、拓扑替康、巯嘌呤、吉非替尼、硼替佐米和伏立诺他的结构和临床用途；4、掌握环磷酰胺、卡莫司汀、顺铂、米托蒽醌、甲氨蝶呤、5-氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、甲磺酸伊马替尼和西达苯胺的结构、理化性质和临床用途；5、了解环磷酰胺、甲磺酸伊马替尼的合成方法。
15.1 概述
15.2 直接作用于DNA的抗肿瘤药
15.3 干扰肿瘤核酸生物合成的药物
15.4 抑制蛋白质合成和功能的抗肿瘤药物
15.5 靶向抗肿瘤药物
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预备知识
学习本课程的学生应具备如下学科的基本知识：有机化学、生理学、分子生物学以及药物代谢动力学等。另外，需要学生对药物化学具有浓厚的学习兴趣。
参考资料
《药物化学》 (第四版)，尤启冬主编，化学工业出版社，2021年3月。
浙公网安备 33010802012594号
