新药发现案例剖析_中国药科大学

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新药发现案例剖析

开课时间： 2025年02月24日 ~ 2025年06月08日

学时安排： 2小时每周

当前开课已结束已有 192 人参加

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课程详情

课程评价(35)

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—— 课程团队

课程概述

本课程通过对经典药物进行药物发现的案例分析，从药物的发现案例到药物的设计思路，再拓展至相关靶点的研究进展，让学生对于药物的研发有一个基本的了解和认识，并且融合药物研发手段的介绍和分析，以求让学生能够结合知识和认识对药物的研发产生自己的想法和思考，对于药学类专业学生的创新思维培养和药物研发过程有深度的启发和良好的引导作用。

本课程旨在帮助学生认识和掌握药物发现的过程和涉及到的相关知识，通过介绍药物的发现趣闻趣事，以更直观更容易接受的故事入手，帮助学生更好的了解掌握药物发现的相关内容和知识，让学生在接触药学的初期，对药物研发的过程有个基本的认识和掌握。同时，通过对经典药物尤其是诺贝尔奖药物以及目前前沿性药物的研发案例的学习，以期让学生能够综合运用药物发现中涉及到的相关知识，使其具备一定的创新意识和独立思考问题的能力。

授课目标

了解药物设计与发现策略；掌握药物发现的一般流程；明晰药学工作者的责任与义务。

课程大纲

吗啡的发现

课时目标：掌握吗啡的化学结构特征，熟悉吗啡衍生物和合成镇痛药物的设计，清楚镇痛药的管理

1.1 吗啡的发现

1.2 认识吗啡

1.3 改造吗啡

1.4 合成镇痛药

1.5 镇痛药的管理

双环醇的发现

1.1 肝炎和肝功能

1.2 联苯双酯的发现

1.3 双环醇的发现

他汀类药物的发现

1.1 血脂和动脉粥样硬化

1.2 胆固醇和羟甲戊二酰还原酶

1.3 他汀类药物的发现和研究

阿司匹林传奇

课时目标：理解从阿司匹林到非甾体抗炎药的历程与设计思想

1.1 从柳树到水杨酸

1.2 阿司匹林的发现和兴衰

1.3 阿司匹林的复兴

从植物活化石红豆杉中发现的紫杉醇类抗肿瘤药物

课时目标：了解紫杉醇的成药之路，理解从天然产物来源的药物开发手段

1.1 从红豆杉树皮中发现紫杉醇

1.2 紫杉醇的开发困境

1.3 紫杉醇的成药之路

青蒿素的发现

课时目标：熟悉青蒿素的发现，了解青蒿素的修饰方法

1.1 疟疾及抗疟药

1.2 青蒿素的发展

1.3 青蒿素的启示

西咪替丁的发现

课时目标：熟悉合理药物设计经典案例西咪替丁的发现，以及掌握其中的药物发现手段与方法

1.1 消化性溃疡与组胺

1.2 西咪替丁的研发历程

1.3 西米替丁的上市

1.4 替丁类药物的发展

磺胺药物的发现

课时目标：掌握代谢拮抗在药物中的应用，熟悉磺胺药物的发展历程

1.1 细菌的发现

1.2 磺胺药物的发现

1.3 磺胺药物的发展

1.4 磺胺药物的启示

青霉素-人类历史上最伟大的药物

课时目标：了解青霉素的性质，熟悉青霉素的改造

1.1 青霉素的发现

1.2 青霉素的开发

1.3 青霉素的产业化

胰岛素的发现

课时目标：了解胰岛素的发现以及胰岛素的性质

1.1 糖尿病与胰岛素

1.2 胰岛素的结构

1.3 胰岛素的作用机制

伊马替尼的发现

课时目标：理解激酶抑制剂的设计思路

1.1 肿瘤及抗肿瘤药物

1.2 慢性粒细胞白血病

1.3 伊马替尼的发现

1.4 伊马替尼的问题及启示

索磷布韦的发现

课时目标：理解抗病毒药物的研究方法

1.1 丙肝药物研究现状

1.2 索磷布韦的发现

1.3 索磷布韦的作用机制

1.4 索磷布韦的上市

奥司他韦的发现

课时目标：理解通过过渡态理论设计化合物的原理

1.1 病毒

1.2 流感病毒

1.3 抗流感病毒的药物

1.4 奥司他韦的发现

艾瑞昔布的发现

1.1 炎症与非甾体类抗炎药

1.2 COX-2选择性抑制剂

1.3 艾瑞昔布的发现

西达本胺的发现

课时目标：理解西达本胺的研发历程，了解表观遗传学药物

1.1 表观遗传学与

1.2 组蛋白修饰

1.3 西达本胺的发现

1.4 西达本胺的发展

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预备知识

有机化学、分子生物学、药理学等

1 位授课老师

郭小可

副教授

郭小可

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