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药物化学
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spContent=随着人类的出现,疾病就伴随着人类的进步。药物是人类与疾病对抗的重要“武器”,从“神农尝百草”开始,人类就从未停止过对这一“武器”的创新和优化,为人类战胜疾病、改善健康提供了不断的支持。本课程就是向大家介绍人类是如何针对不同的疾病,对药物这一“武器”进行发明和优化的。
—— 课程团队
课程概述

药物化学(medcinal chemistry)是关于药物的发现、发展和确证,并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。药物化学学科建立在化学和生物学基础上,涉及医学和药学等多个学科的内容,是有关发现和发明新药、化学药物合成、阐明化学药物性质、药物的体内过程的化学变化、研究药物分子与生物大分子之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科。 药物化学课程是以药物的研究与发展为主线,根据不同类型疾病的治疗药物进行分类,通过对疾病发病原因的分析,介绍药物治疗的靶点和药物发现与发展的过程,结合药物发现的实例介绍药物设计和药物研究的基本原理和方法;结合某一类药物的发展介绍药物的结构与药效关系(构-效关系)、药物的结构与理化性质关系(构-性关系);通过对药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物及其活性介绍药物的结构与药物代谢之间的关系(构-代关系)、药物的结构与药物毒副作用之间的关系(构-毒关系)。通过课程的学习,使学生掌握新药设计、药物合成等的基本原理和方法,掌握药物化学结构与生物活性之间的关系,为开展新药研究、剂型开发、药物评价、质量控制和合理应用药物提供理论基础。

授课目标

通过本课程的教学,使学生了解和掌握各类药物发展过程、化学结构、理化性质、化学稳定性、药物在体内作用的化学原理及体内代谢过程、药物的化学过程。并能运用药物化学知识,在实际工作中独立分析问题和解决问题。

通过本课程学习,学生应获得以下知识和能力:

1 掌握药物化学的基本理论,着重掌握各重要类型药物的化学结构、理化性质、药物与机体的相互作用,药物作用的分子机理,药物在体内转运过程、代谢产物与药物的毒性和副作用等。

2 着重掌握药物的化学结构与生物活性的关系,即药物的构效关系。

3 熟悉常用药物的化学合成工艺。


成绩 要求

考核方式:课程考核由平时考核和课终考核两部分组成。课程平时考核由考勤、课堂作用和课程讨论、实验实习考核等组成;课终考核为上机考核。

成绩构成:平时考核成绩+课终考核成绩。

成绩比例考试成绩或者课程论文占50%
      实验成绩占
20%(实验操作和报告)
     
考勤5%(慕课堂签到)
     
线上学习占25%


课程大纲
预备知识

学习本课程的学生应具备如下学科的基本知识:有机化学、生理学、分子生物学以及药物代谢动力学等。另外,需要学生对药物化学具有浓厚的学习兴趣。

参考资料

[1]吴立军主编,《天然药物化学(供药学类专业用)》,普通高等教育十五国家级规划教材全国高等医药教材建设研究会规划教材,卫生部规划教材,全国高等学校教材北京:人民卫生出版社,2003.7
[2]肖崇厚主编,《中药化学(供中药类专业用)》,上海:上海科学技术出版社 2003.8

[3] 李绍顺主编. 《药物化学:英中双语注解版》, 北京:科学出版社 2009.

[4] 徐正主编. 《药物化学学习指导与习题集》. 北京:人民卫生出版社, 2007.

[5] 王小燕主编. 《常用药物的化学结构与系统命名》. 第二军医大出版社,2002.

[6] 白东鲁, 陈凯先主编. 《药物化学进展》. 北京:化学工业出版社, 2005.

[7] 高宣亮主编. 《药物史话 : History of medicine. 北京:化学工业出版社, 2009.

[8] 李邓卫平, 游书力主编. 《药物考:发明之道》. 华东理工大学出版社, 2007.

[9] 郭宗儒主编. 《药物化学总论》. 北京:科学出版社, 2010.

[10] 维尔穆特主编. 《创新药物化学》. 广东世界图书出版公司, 2005.