课程概述

   

    生物药剂学与药物动力学是药学专业的核心课程之一，理论丰富、实用性强；内容已广泛应用于新药筛选、药物制剂设计、药物质量评价以及临床合理用药等方面；是药学专业学生开展药学相关工作的重要理论基础。


     本门课程，我们将学科发展与职业发展相结合，理论与实际相结合，采用动画、视频等多种教学手段，深入浅出的讲解课程内容。


     希望通过本门课程的学习，同学们：1、能够掌握药物及其制剂在体内吸收、分布、代谢和排泄过程、机制及影响因素；掌握药物动力学基本原理、药物在体内量变的规律。2、学会应用生物药剂学和药物动力学基本理论和方法，正确评价药物制剂质量，设计新药和制定临床最佳给药方案。

证书要求

总成绩60分-80分为合格；

总成绩81分-90分为优秀。



授课大纲

生物药剂学概述

1、掌握生物药剂学的定义与研究内容。2、掌握剂型因素与生物因素的含义。3、了解生物药剂学研究在新药开发中的作用。

课时

  • 1.1 生物药剂学的基本概念
    • ,
  • 1.2 生物药剂学的研究内容及进展

口服药物的吸收

1、了解生物膜的结构和掌握药物通过生物膜的转运机制。2、熟悉胃肠道的结构、功能及药物的吸收过程。3、掌握影响药物消化道吸收的生理性因素、药物因素和制剂因素。4、熟悉口服药物制剂产生不同药效，毒副反应及其作用快慢的主要原因。5、掌握影响药物吸收的物理、化学因素。6、了解运用消化道药物吸收特性，设计和开发新的药物制剂的可能性。

课时

  • 2.1 药物的膜转运
    • ,
  • 2.2 影响口服药物吸收的因素
    • ,
  • 2.3 口服药物吸收与制剂设计
    • ,
  • 2.4 口服药物吸收的研究方法与技术
    • ,
  • 2.5 拓展1：事半功倍做溶出度
    • ,
  • 2.6 拓展2：大鼠在体循环肠灌流实验操作
    • ,

非口服药物的吸收

1、掌握各种血管外注射的吸收过程及影响吸收的因素。2、掌握影响药物肺部吸收的因素。3、熟悉皮肤、直肠、阴道、鼻腔和眼粘膜的结构和生理特性。4、掌握药物经皮肤和粘膜吸收的途径和影响吸收的因素。

课时

  • 3.1 注射给药
    • ,
  • 3.2 肺部给药
    • ,
  • 3.3 皮肤给药
    • ,
  • 3.4 鼻腔给药
    • ,
  • 3.5 口腔黏膜给药
    • ,
  • 3.6 直肠给药
    • ,
  • 3.7 阴道给药
    • ,
  • 3.8 眼部给药

药物的分布

1、掌握药物分布过程及其影响因素。2、掌握表观分布容积的重要意义。3、熟悉淋巴系统的基本结构，熟悉药物从血液、组织间隙和消化道向淋巴系统的转运过程以及主要影响因素。4、了解脑内转运、胎盘内转运、红细胞内分布和脂肪组织内分布的主要影响因素。

课时

  • 4.1 口服药物在体内的奇妙旅行-分布篇
    • ,
  • 4.2 药物的淋巴系统转运
    • ,
  • 4.3 药物的脑分布
    • ,
  • 4.4 药物的胎儿内分布
    • ,
  • 4.5 药物的体内分布与制剂设计

药物的代谢

1、掌握药物代谢的主要途径、部位与过程。2、熟悉主要药物代谢酶——混合功能氧化酶的性质和代谢条件。3、熟悉影响药物代谢的因素。4、了解运用药物代谢酶性质进行制剂设计的方法。

课时

  • 5.1 口服药物在体内的奇妙旅行-代谢篇
    • ,
  • 5.2 药物代谢的研究方法
    • ,
  • 5.3 药物代谢在合理用药及新药研发中的应用
    • ,
  • 5.4 拓展1：药物的肠道微生物代谢
    • ,
  • 5.5 拓展2：CYP450
    • ,
  • 5.6 拓展3：UGTs知多少

药物的排泄

1、掌握药物肾排泄的三种机制，影响肾排泄的主要因素。2、掌握肾小球滤过的特点。3、掌握肾清除率的意义及对药物作用的影响。4、熟悉药物胆汁排泄过程及药物胆汁排泄的特点。5、熟悉肠肝循环概念及对药物作用的影响。6、了解药物排泄的其他途径。

课时

  • 6.1 药物的肾排泄及影响因素
    • ,
  • 6.2 药物的胆汁排泄及影响因素
    • ,
  • 6.3 药物的乳汁排泄
    • ,
  • 6.4 药物的唾液排泄
    • ,
  • 6.5 药物的肺排泄
    • ,
  • 6.6 药物的汗腺排泄

药物动力学研究

1、掌握药物动力学的定义和研究内容。2、掌握消除常数、半衰期、表观分布容积、清除率等的定义和意义。3、掌握房室模型等基本概念。4、了解药物浓度与药理效应之间的关系。

课时

  • 7.1 药物动力学的发展史
    • ,
  • 7.2 药物动力学的研究内容及进展

第八章 单室模型

1、掌握单室模型静脉注射、静脉滴注、血管外给药药物动力学参数的含义及利用血药浓度数据计算参数的方法。2、熟悉静脉注射给药后，利用尿药数据计算药物动力学参数的方法。

课时

  • 8.1 静脉注射给药
    • ,
  • 8.2 静脉滴注给药
    • ,
  • 8.3 血管外给药

第九章 多室模型

1、掌握混杂参数、中央室、周边室及相关的定义、意义、计算。2、熟悉二室静脉注射给药的血药时关系、参数求算及相关计算。3、了解二室静脉滴注给药的血药时关系、参数求算及三种给药方案的设计。4、了解二室模型血管外给药的的血药时关系、参数求算及相关计算。5、熟悉隔室模型的判别方法

课时

  • 9.1 多室模型体内药物经时变化
    • ,
  • 9.2 隔室模型的判断

第十章 多剂量给药

1、掌握多剂量函数和达稳态后的多剂量函数、多剂量稳态血药浓度、最大和最小稳态血药浓度、平均稳态血药浓度、波动百分率、坪幅、积蓄因子、积蓄程度、达坪分数、成倍原则的定义、意义及相关计算。2、熟悉一室和二室模型不同给药途径多剂量给药时，血药浓度、稳态血药浓度随时间变化的规律及平均稳态血药浓度、最大稳态血药浓度、最小稳态血药浓度的计算。

课时

  • 10.1 多剂量给药血药浓度与时间关系
    • ,
  • 10.2 体内药物量的蓄积与血药浓度波动

第十一章 非线性动力学

1、掌握非线性动力学的特点、米氏方程及各项参数的意义。2、熟悉非线性动力学的识别方法和参数求算方法。3、了解非线性动力学产生的原因。

课时

  • 11.1 米氏非线性药物动力学

第十二章 统计矩分析

1、掌握统计矩、零阶矩、一阶矩、二阶矩的定义、意义及相关的计算。2、熟悉应用统计矩计算药动学参数的方法。3、了解统计矩处理药动学问题的方法和思路。

课时

  • 12.1 统计矩研究体内吸收过程

第十三章 药物动力学在临床药学中的应用

1、掌握给药方案设计的基本内容。2、熟悉给药方案个体化和治疗药物监测的主要内容及其在临床药学中的应用。3、掌握肾功能减退患者的剂量调节方法。4、了解群体药物动力学的基本概念及估算参数的方法。

课时

  • 13.1 给药方案设计
    • ,
  • 13.2 治疗药物监测与给药方案个体化
    • ,
  • 13.3 群体药物动力学

第十四章 药物动力学在新药研究中的应用

1、掌握生物利用度的概念、实验设计和结果处理方法。2、掌握生物等效性评价的统计分析方法。3、掌握控释制剂剂量设计方法。4、掌握缓控释制剂质量的体外评价方法，熟悉体内外实验相关性研究方法。5、熟悉影响生物利用度测定的因素。6、了解评价缓控释制剂体内释药特性的指标。

课时

  • 14.1 新药药物动力学研究内容
    • ,
  • 14.2 生物利用度
    • ,
  • 14.3 生物等效性
    • ,
  • 14.4 缓控释制剂的药物动力学
    • ,
  • 14.5 拓展1 生物样本分析

药物动力学研究进展

1、了解生理药物动力学的基本概念与研究方法。2、了解药物动力学-药效动力学模型。3、了解手性药物药物动力学的研究特点与难点。4、了解时辰药物

课时

  • 15.1 生理药物动力学模型
    • ,
  • 15.2 PK-PD模型
    • ,
  • 15.3 时辰药物动力学
    • ,
  • 15.4 手性药物动力学

参考资料