课程概述

本课程开设时间:2001年;授课对象:化学制药技术专业、药品检测技术专业、应用化工技术专业、药品生产技术专业、药品质量与安全专业。

药物合成技术是综合应用有机化学、分析化学、物理化学、药物化学、有机合成化学、制药化工过程及设备等课程的知识;且与化学工程学有着密切的关系,特别是与其他学科分支,如染料、农药、香料的化学及生产工艺学相互渗透;同时,它与医学、生物学等也有不可分割的联系。

本课程以职业能力为主线,按照制药技术领域相关职业岗位的任职要求,以国家相关职业标准以及制药专业人才培养目标为依据,将传统的《药物合成反应》、《化学制药工艺及反应器》及《制药综合实训》等学科型课程,按照工作过程导向进行重新整合以及项目化教学方式设计,实施理实一体化教学模式,教学内容的选取依据化学原料药及药物中间体生产过程的“工作任务”,以及岗位技术人员必备的技能、知识、素质,以真实产品生产过程为例,将岗位技能训练和合成反应的知识学习有机结合,教学做一体化。

本课程的作用是使学生掌握合成药物生产工艺原理、工艺路线的设计、选择和革新,也包括:考察工艺技术路线、设备和材质的要求、劳动保护、安全生产技术、“三废”的防治和综合利用,以及对原辅材料消耗、成本等初步估算。主要讲授制药专业常用的各类单元反应(如卤化、烃化、酰化、氧化、还原、缩合等)的原理、反应条件、影响因素、常用试剂、生产设备,通过典型常用药物的合成方法、合成实验操作、工艺原理及工艺操作条件等内容,将各单元反应串接,使学生掌握药物化学合成的基本知识和技能,掌握药物的分类、各类药物的性质、合成工艺研究技术,包括药物合成路线的设计和选择、催化及相转移催化、药物生产三废的治理。培养药物合成阶段生产一线的高素质技术技能人才,使学生掌握一定的药物合成知识,具备熟练的操作技能与解决常见工艺、技术问题的能力,及终身学习能力,把实验室研究中所确定的工艺路线和工艺条件,进行工业化生产的考察、优化,为生产车间的设计、施工安装,“三废”处理,中间体监控,制订各步产物的质量要求和工艺操作规程等,同时获得药物合成工中级或以上的职业资格证书。

本课程实行过程考核、知识考核、技能考核多元化的考核评价方式,采用教师评价、学生互评、学生自评相结合的评价方法,包括学习态度及考勤、课堂表现、作业等完成情况,开、闭卷考试,对学生实践操作表现和实践项目报告完成情况考核。

证书要求

采取线上线下学习综合考核,包括自我评价,小组互评,教师评价。每个单元总分100分,最后总评,具体比例分配如下:

1.课前在线自主学习过程:30%

2.课程论坛讨论:20%,在课堂交流区回帖数在10次以上,方可参与本部分评分。

3.期末考试成绩:20%,采用选择、判断等客观题。

4.线上练习题:10%

5.单元测试:20%,采用选择、判断等客观题。

6.对课程有帮助的同学,可获得10分以内的加分,包括推广课程,积极帮助其他学员,对课程提出建设性意见和建议等。


预备知识

1.具有无机与分析化学基础知识,具备无机与分析化学的基本实验操作技能。

2.具有有机化学的基础知识,具备有机化学的基本实验操作技能。

3.具有化工原理的基础知识,具备化工单元操作的理论基础和操作技能。

授课大纲

一、课程主要内容


1.课程概述                                                                        2课时

2.项目一  对乙酰氨基苯酚的合成与酰化反应                     7课时

3.项目二  对乙酰氨基苯酚的合成与还原反应                     7课时

4.项目三  喹诺酮类抗菌药物的合成与卤化反应                 6课时

5.项目四  喹诺酮类抗菌药物的合成与硝化反应                 6课时

6.项目五  喹诺酮类抗菌药物的合成与烃化反应                 6课时

7.项目六   苯妥英锌的合成与氧化反应                              7课时

8.项目七   苯妥英锌的合成与缩合反应                              7课时

9.项目八  青霉素的生产技术(仿真)与发酵制药技术       8课时


二、章节安排

章节安排

学时分配

重点和难点

考核方式

课程概述

药物合成技术基本知识;

制药工业的特点、现状及发展趋势

2

重点:药物合成技术基本知识;难点:药物合成技术基本知识

课前自主学习情况:40%

课中表现:30%

课程作业:30%

项目一   对乙酰氨基苯酚的合成与酰化反应

1.对乙酰氨基苯酚的合成,4学时;

2.酰化反应原理与类型,3学时。

 

7

1.酰化反应(类型、条件、应用);2.对乙酰氨基苯酚的合成技术

课前自主学习过程:30%

课中表现:30%

实验操作:25%

项目总结:5%

线上测试:10%

项目二   对乙酰氨基苯酚的合成与还原反应

1.对乙酰氨基苯酚的合成,2学时;

2.还原反应原理与类型,3学时;

3.对乙酰氨基苯酚合成工艺技术,2学时。

7

1.还原反应(类型、条件、应用);2.对乙酰氨基苯酚的合成技术

课前自主学习过程:30%

课中表现:30%

实验操作:25%

项目总结:5%

线上测试:10%

项目三   喹诺酮类抗菌药物的合成与卤化反应

1.2,4-二氯乙酰苯胺实验室合成,4学时;

2.卤化反应,2学时。

6

1.卤化反应(类型、条件、应用); 2.2,4-二氯乙酰苯胺的合成技术;

课前自主学习过程:30%

课中表现:20%

实验操作:30%

项目总结:10%

课中测试:10%

项目四   喹诺酮类抗菌药物的合成与硝化反应

1.硝化反应,2学时;

2.3,4-二氯硝基苯的合成技术,4学时。

6

1.硝化反应(类型、条件、应用);2.3,4-二氯硝基苯的合成技术

课前自主学习过程:30%

课中表现:20%

实验操作:30%

项目总结:10%

课中测试:10%

项目五   喹诺酮类抗菌药物的合成与烃化反应

1.烃化反应(类型、常用试剂、应用),2学时;

2.喹诺酮类抗菌药物诺氟沙星的合成,2学时。

3.相转移催化,2学时。

6

1.烃化反应(类型、应用);

2.烃化反应常用试剂及性质、使用条件

课前自主学习过程:30%

课中表现:30%

项目总结:30%

线上测验:10%

项目六 苯妥英锌的合成与氧化反应

1.苯妥英锌的合成,4学时;

2.氧化反应(类型、条件、应用),3学时。

7

1.氧化反应(类型、条件、应用);2.苯妥英锌的合成技术

课前自主学习过程:30%

课中表现:30%

实验操作:20%

项目总结:10%

线上测验:10%

项目七   苯妥英锌的合成与缩合反应

1.苯妥英锌的合成,4学时;

2.缩合反应(类型、条件、应用),3学时。

7

1.缩合反应(类型、条件、应用);2.苯妥英锌的合成技术

课前自主学习过程:30%

课中表现:30%

实验操作:20%

项目总结:10%

线上测验:10%

项目八 青霉素的生产技术(仿真)与发酵制药技术

1.发酵制药技术理论,2学时;

2.青霉素的生产技术(仿真),4学时

3. Vc生产中的发酵技术,2学时

8

1.发酵制药技术理论;

2.青霉素的生产技术(仿真)

课前自主学习过程:30%

课中表现:30%

仿真操作:30%

项目总结:5%

线上测验:5%


参考资料

1.钱清华,张萍.药物合成技术》,第二版.北京:化学工业出版社,2015.

2. 陆敏.《化学制药工艺与反应器》.北京:化学工业出版社,2014.

3. 李丽娟.《药物合成反应技术与方法.北京:化学工业出版社,2010.

4. 徐寿昌.《有机化学》.第二版.北京:高等教育出版社,2014.



常见问题

       一、怎样选课?

1.如果您是电脑端,可在“中国大学MOOC”网上进行注册并搜索《药物合成技术》课程(连云港职业技术学院),点击“立即参加”即可选课。

2.如果您是手机端,可下载“中国大学MOOC”APP,进行注册并搜素《药物合成技术》课程,点击“加入学习”即可选课。

   二、怎样学习?

1.本课程要求学员具有一定的上网条件,能够流畅的观看教学视频。课程的重要信息都会以公告的形式发布,同时抄送学员注册的邮箱,请及时查看。

2.每周定时更新一周课程的内容。本课程作为学习资源的课件主要包括视频、ppt文档、授课课时计划文档、单元测验以及讨论。其中【视频】和【文档】用于知识点的学习,【单元测验】和【讨论】则必须个人完成——分别占课程总成绩的20%。  

3.本课程不允许逾期补交作业。系统会在作业截止前1天给大家发提醒消息。请网速有问题的学员,请提前提交作业,以免造成提交不成功。

4.本课程设置设有“综合讨论区”(发表任何想与大家分享的经验及想法!关于本课程、学习、工作、生活等一般性话题)、“老师答疑区”(发表关于作业、测试、课件内容希望能够得到老师回答的疑问)和“课堂交流区”(课件中作为教学内容的讨论)。你可以根据规则在讨论区发表你的内容。

5.只有参与课堂交流区(也就是课程团队在课件中发出的讨论帖)才会列入最终成绩。因此请勿匿名发帖,需要参与课堂交流区发起的所有讨论才能拿到平时课程讨论的满分。

  三、怎样获取证书?

1.证书分为免费证书和收费认证证书两类。

免费证书为电子版,不用单独申请,如果达到合格以上的要求,会自动获得。收费认证证书除电子版外,会增加一个纸质版,证书上含有二维码和证书编号,可以在线验证真伪,最终通过快递寄送。

2.课程结束后,成绩合格或者优秀的同学,都可以申请认证证书。

  四、《药物合成技术》QQ群聊

本课程将建立QQ群聊,群聊名称初定为:药物合成技术课交流2018,方便大家咨询和讨论与学习相关问题。

同时提醒大家:有任何问题建议直接在网站平台的“综合讨论区”中留言,因为该部分将占课程考核成绩的20%比例。