spContent=随着人类的出现，疾病就伴随着人类的进步。药物是人类与疾病对抗的重要“武器”，从“神农尝百草”开始，人类就从未停止过对这一“武器”的创新和优化，为人类战胜疾病、改善健康提供了不断的支持。本课程就是向大家介绍人类是如何针对不同的疾病，对药物这一“武器”进行发明和优化的。
随着人类的出现，疾病就伴随着人类的进步。药物是人类与疾病对抗的重要“武器”，从“神农尝百草”开始，人类就从未停止过对这一“武器”的创新和优化，为人类战胜疾病、改善健康提供了不断的支持。本课程就是向大家介绍人类是如何针对不同的疾病，对药物这一“武器”进行发明和优化的。
—— 课程团队
课程概述
药物化学（medcinal chemistry）是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。药物化学学科建立在化学和生物学基础上，涉及医学和药学等多个学科的内容，是有关发现和发明新药、化学药物合成、阐明化学药物性质、药物的体内过程的化学变化、研究药物分子与生物大分子之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。 药物化学课程是以药物的研究与发展为主线，根据不同类型疾病的治疗药物进行分类，通过对疾病发病原因的分析，介绍药物治疗的靶点和药物发现与发展的过程，结合药物发现的实例介绍药物设计和药物研究的基本原理和方法；结合某一类药物的发展介绍药物的结构与药效关系（构-效关系）、药物的结构与理化性质关系（构-性关系）；通过对药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物及其活性介绍药物的结构与药物代谢之间的关系（构-代关系）、药物的结构与药物毒副作用之间的关系（构-毒关系）。通过课程的学习，使学生掌握新药设计、药物合成等的基本原理和方法，掌握药物化学结构与生物活性之间的关系，为开展新药研究、剂型开发、药物评价、质量控制和合理应用药物提供理论基础。 中国药科大学“药物化学”课程是国家精品课程，本课程由国家“万人计划”教学名师、国家级教学名师尤启冬教授领衔，带领由中国药科大学药学院药物化学学科的骨干教师组成的团队进行授课，为大家讲解药物化学课程内容，从中获得对各类药物的认识和理解，并为今后的创新药物研究打下基础。
授课目标
通过本课程的学习，使学生掌握临床常用药物的名称（通用名和化学命名）、化学结构、合成方法、理化性质和用途；重要药物体内代谢产物与生物活性的关系；药物的化学结构和稳定性之间的关系。熟悉手性药物的立体化学结构与生物活性的联系；重要药物类型的构效关系。了解各类药物的发现过程和现状；近年来上市的新药；新药研究与开发的方法。
课程大纲
绪论
课时目标：1、掌握药物化学的定义；2、熟悉药物化学的研究内容和任务；3、了解药物化学的起源与发展；4、了解药物化学发展的新方向。
1.1 概述
1.2药物化学与其他学科的关系
1.3 药物化学发展概况
1.4 创新药物研究面临的挑战和机遇
1.5 结语
镇静催眠药和抗癫痫药
课时目标：1、了解镇静催眠药和抗癫痫药的作用机制、发展过程及新进展；2、熟悉巴比妥类药物和苯并氮杂卓类药物的构效关系和体内代谢；3、熟悉特定药物的结构和临床用途；4、掌握镇静催眠药和抗癫痫药的类型；重点药物的结构、理化性质、体内代谢及临床用途
2.1 镇静催眠药-1
2.2 镇静催眠药-2
2.3 抗癫痫药
抗精神病和抗抑郁药物
课时目标：1、了解抗精神病药和抗抑郁药的发展、作用机理及新进展；2、熟悉氟奋乃静、奋乃静、氯普噻吨、氟西汀、文拉法辛、米氮平的结构及临床用途；3、掌握抗精神病药和抗抑郁药的类型；掌握盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇、舒必利、氯氮平、帕罗西汀和盐酸阿米替林的结构、理化性质、体内代谢及临床用途；4、掌握盐酸氯丙嗪的合成方法。
3.1 概述
3.2 抗精神病药物
3.3 抗抑郁药物
镇痛药
课时目标：1、了解镇痛药物的发展；了解阿片受体和内源性的阿片样物质；2、掌握镇痛药物的类型；3、熟悉可待因、海洛因、纳诺酮、布托啡诺、曲马朵的结构及临床用途；4、掌握盐酸吗啡、盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、盐酸美沙酮和喷他佐辛的结构、理化性质、体内代谢及临床用途；5、掌握盐酸哌替啶的合成方法。
4.1 镇痛药简介
4.2 吗啡的结构与特性
4.3 吗啡的副作用及滥用
4.4 吗啡的结构修饰
4.5 吗啡的结构简化
4.6 结语
非甾体抗炎药
课时目标：1、掌握解热镇痛药和非甾体抗炎药的结构类型、作用机理。2、掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸钠、布洛芬、吡罗昔康的结构、理化性质及用途。3、熟悉贝诺酯、舒林酸、萘普生、美洛昔康和塞来昔布的结构及用途。4、 熟悉对乙酰氨基酚、保泰松、舒林酸的体内代谢。5、 熟悉花生四烯酸的两条主要代谢途径。6、了解炎症反应中涉及的炎性介质。7、了解非甾体抗炎药的最新进展。8、了解痛风治疗药的分类及作用。
5.1 非甾体抗炎药的发现
5.2 解热镇痛药
5.3 非甾体抗炎药的作用机制
5.4 非甾体抗炎药
5.5 选择性COX-2抑制剂
5.6 抗痛风药
拟胆碱药和抗胆碱药
课时目标：1、了解乙酰胆碱受体的分类及乙酰胆碱的生理作用；2、了解拟胆碱药、抗胆碱药的构效关系；3、熟悉拟胆碱药、抗胆碱药的结构类型和作用机理；4、熟悉卡巴胆碱、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、氯唑沙宗、苯磺酸阿曲库铵和氯化琥珀胆碱的结构及临床用途；5、掌握硝酸毛果云香碱、溴新斯的明、硫酸阿托品、盐酸苯海索和溴丙胺太林的结构、理化性质及临床用途。
组胺H1受体拮抗剂
课时目标：1、了解组胺受体的分类和组胺的生理作用；2、掌握H1受体拮抗剂的结构类型；熟悉它们的构效关系；了解它们的发展概况；3、熟悉曲吡那敏、盐酸苯海拉明、曲普利啶、富马酸酮替芬、曲尼司特的结构和临床用途；4、掌握马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、氯雷他定的结构、理化性质、体内代谢和临床用途；5、熟悉特非那定、阿司咪唑、氯雷他定的代谢过程。
7.1 组胺与组胺受体
7.2 经典的H1受体拮抗剂
7.3 非镇静H1受体拮抗剂
7.4 组胺H1受体拮抗剂的构效关系
抗溃疡药
课时目标：1、了解胃壁细胞的泌酸过程及抗溃疡药物的的作用机理；2、掌握H2受体拮抗剂的结构类型；熟悉它们的构效关系；了解它们的发展概况；3、熟悉H2受体拮抗剂西咪替丁的发现过程及其对新药研究的意义；4、了解质子泵抑制剂的发展及最新研究进展；5、熟悉法莫替丁、罗沙替丁和兰索拉唑的结构和临床用途；6、掌握盐酸雷尼替丁和奥美拉唑的结构、理化性质、体内代谢和临床用途；7、熟悉奥美拉唑的代谢过程。
8.1 概述
8.2 抗溃疡药物
8.3 组胺H2受体拮抗剂的发现
8.4 组胺H2受体拮抗剂
8.5 质子泵抑制剂-1
8.6 质子泵抑制剂-2
作用于肾上腺素能受体的药物
课时目标：1、了解肾上腺能受体的分类、分布及相应的生理效应；了解内源性的儿茶酚胺递质的生物合成途径及代谢途径；2、了解拟肾上腺素药物和抗肾上腺素药物的发展及构效关系；3、熟悉去甲肾上腺素、重酒石酸间羟胺、甲基多巴、莫索尼定、异丙肾上腺素、克仑特罗、特布他林、特拉唑嗪、索他洛尔、倍他洛尔和艾司洛尔的结构和临床用途；4、掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸可乐定、盐酸多巴酚丁胺、硫酸沙丁胺醇、盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和马来酸噻吗洛尔的结构、性质及临床用途；5、掌握盐酸普萘洛尔的合成方法。
9.1 概述
9.2 拟肾上腺素药物
9.3 选择性α受体激动剂
9.4 选择性β受体激动剂
9.5 拟肾上腺素药物的构效关系
9.6 抗肾上腺素药物-α受体拮抗剂
9.7 抗肾上腺素药物-β受体拮抗剂
9.8 结语
抗高血压药
课时目标：1、掌握抗高血压药物的分类、作用靶点。2、掌握卡托普利、依那普利、洛沙坦、硝苯地平、氨氯地平、地尔硫艹卓、氢氯噻嗪的结构、理化性质及临床应用。3、熟悉利血平、盐酸维拉帕米、桂利嗪、呋塞米的结构、性质及临床应用。4、熟悉地尔硫艹卓的体内代谢。5、 熟悉1，4-二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂的构效关系。6、了解抗高血压药物的最新进展。7、了解肾素－血管紧张素－醛固酮系统中ACE抑制剂和AII受体拮抗剂的发现和发展过程。
10.1 交感神经药物
10.2 ACE抑制剂
10.3 血管紧张素受体（AII）拮抗剂
10.4 钙离子通道阻滞剂
调血脂药
课时目标：1、掌握吉非贝齐的结构、性质及用途。2、熟悉氯贝丁酯、洛伐他汀、氟伐他汀的结构、性质和用途。3、熟悉降血脂药物的分类。 4、熟悉他汀药物的发现、构效关系及其研究进展。5、了解血脂的化学和生物化学知识。6、掌握吉非贝齐的合成。
11.1 血脂的化学和生物化学
11.2 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
11.3 影响胆固醇和三酰甘油代谢的药物
11.4 烟酸类及其他类药物
抗生素
课时目标：1、了解β-内酰胺类抗生素的发展、构效关系、作用机制及耐药机制；掌握寻找耐酸、耐酶、广谱青霉素的研究途径；2、了解四环素类、氨基糖苷类和大环内酯类抗生素的结构特点、理化性质、毒副作用、耐药机制及临床用途；熟悉半合成红霉素衍生物的结构改造方法；3、掌握抗生素类药物的类别和青霉素的不稳定性；4、熟悉苯唑西林、哌拉西林、头孢他啶、头孢曲松、亚胺培南、氨曲南、盐酸多西环素、阿米卡星、红霉素、罗红霉素、阿奇霉素和克拉霉素的结构和临床用途；5、掌握青霉素、氨苄西林、阿莫西林、头孢氨苄、头孢噻肟、头孢克肟、克拉维酸、舒巴坦和氯霉素的结构、理化性质和临床用途；6、了解半合成青霉素和头孢菌素衍生物的合成方法。
12.1 概述
12.2 β-内酰胺类抗生素
12.3 四环素类抗生素
12.4 氨基糖苷类抗生素
12.5 大环内酯类抗生素
12.6 氯霉素类抗生素
12.7 结语
合成抗菌药
课时目标：1、了解喹诺酮类药物、抗结核药物和抗真菌药物的作用机理和发展过程； 2、掌握磺胺类药物及抗菌增效剂的作用机理；3、熟悉喹诺酮类药物和磺胺类药物的构效关系；4、熟悉磺胺醋酰、磺胺嘧啶、甲氧苄啶、依诺沙星、洛美沙星、司帕沙星、加替沙星的结构和临床用途；5、掌握磺胺甲噁唑、诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、利奈唑胺的结构和临床用途。6、掌握诺氟沙星的合成方法。
13.1 磺胺类及其抗菌增效剂
13.2 喹诺酮类抗菌药
13.3 噁唑烷酮类抗菌药
抗病毒药
课时目标：1、了解抗病毒药物的发展及新进展；了解HIV酶抑制剂的研究概况和最新进展；3、熟悉抗病毒药物的作用机制和分类。4、熟悉代谢拮抗原理在核苷类抗病毒药物设计中的应用；5、熟悉盐酸金刚烷胺、阿糖胞苷、更昔洛韦、泛昔洛韦、美替沙腙、司他夫定、拉米夫定和沙奎那韦的结构和临床用途；6、掌握磷酸奥塞米韦、碘苷、阿昔洛韦、利巴韦林、齐多夫啶和奈韦拉平的结构、理化性质和临床用途。
14.1 概述
14.2 病毒与抗病毒药物
14.3 抑制病毒复制的药物
14.4 抑制病毒核酸复制的药物
14.5 抗逆转录病毒药物
14.6 结语
抗肿瘤药
课时目标：1、了解抗肿瘤药物的发展历程、新靶点和发展方向；2、熟悉各类抗种瘤药物的结构类型、构效关系和作用机理；代谢拮抗原理在抗肿瘤药物设计中的应用；3、熟悉盐酸氮芥、美法仑、氮甲、异环磷酰胺、盐酸多柔比星、白消安、塞替派、洛莫司汀、喜树碱、拓扑替康、卡莫氟、磺巯嘌呤钠、甲氨蝶呤和吉非替尼的结构和临床用途；4、掌握环磷酰胺、卡莫司汀、顺铂、米托蒽醌、氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷和甲磺酸伊马替尼的结构、理化性质和临床用途。5、掌握环磷酰胺的合成方法
15.1 概述
15.2 直接作用于DNA的抗肿瘤药
15.3 干扰肿瘤核酸生物合成的药物
15.4 抑制蛋白质合成和功能的抗肿瘤药物
15.5 靶向抗肿瘤药物
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预备知识
学习本课程的学生应具备如下学科的基本知识：有机化学、生理学、分子生物学以及药物代谢动力学等。另外，需要学生对药物化学具有浓厚的学习兴趣。
参考资料
《药物化学》 (第四版)，尤启冬主编，化学工业出版社，2021年3月
认证成绩和证书
智能问答和解析
视频学习辅助
浙公网安备 33010802012594号
