药物化学
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spContent=本课程的主要特色:(1)围绕“药物优化与新药创制”这一药物化学的核心任务,重点讲授药物化学的基本原理与方法。(2)突出“药物结构为导向”的特色,围绕“结构-性能”这一主线优化教学内容。(3)本课程将引入大量生动的新药发现案例,探讨背后的药物化学本质,启迪思维,提升学生的创新意识。
—— 课程团队
课程概述

  药物化学是关于药物的发现、发展和确证,并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。药物化学学科的核心任务是通过构效关系研究开展药物修饰、药物优化以及新药创制。


本课程的讲授内容:本课程将将紧紧围绕药物化学的核心任务,重点讲授以下内容:

第一章 绪论

1.1 药物的定义与分类

1.2 药物化学的研究内容与学科特点

1.3 药物化学的发展简史与发展动向

1.4 我国药物化学的发展

1.5 新药研究与开发的概况

第二章 药物的结构与生物活性

2.1 药物产生药效的过程(药剂相、药动相、药效相)

2.2 药物的化学结构

2.3 药物结构与理化性质

2.4 药动相中的构效关系

2.5 药效相中的构效关系

第三章 药物结构与药物代谢

3.1 前言

3.2 官能团反应(I相反应)

3.3 结合反应(Ⅱ相反应)

3.4 药物代谢在药物研发中的应用。

第四章 药物设计的基本原理和方法

4.1先导化合物发现的途径和方法

4.2-4.8 先导化合物的优化策略(烷基链的结构改造、环系转换、生物电子等排体、前药原理、软药与硬药、挛药设计、 二维定量构效关系)

4.9 计算机辅助药物设计。

第五章 临床药物化学选讲

选讲部分临床常用药物的结构特点、作用机制、理化性质和代谢特点。


本课程的目标:学习者通过本课程的教学可达到

   (1)了解药物化学的基本概念、药物构校关系的一般规律、药物优化与设计的基本原理与方法;

   (2)具备针对具体对象初步制定药物设计和药物优化方案的能力;

   (3)提升自主学习能力、提升利用所学知识进行辩证思维并解决具体问题的能力、唤醒和强化创新意识。

 

本课程的适用对象

 基于本课程的重点讲授内容与目标,本课程的最适用对象是制药工程专业、药学专业的本科生。同时也适用于具有有机化学、生物化学背景知识的其他专业的高年级大学生、从事药物开发相关工作的人群选修。

 

本课程的设计原则:

(1)围绕药物化学的核心任务,选取重点讲授内容(如前面所述);

(2)突出“药物结构为导向”的特色,注重构效关系分析,优化教学内容;

(3)注重理论与实例相结合,通过案例讨论深化对基本原理的理解和应用;

(4)注重能力培养,培养学生自主学习和综合利用所学知识解决实际问题的能力。药物发现史是一部人类的创新史,有很多传奇精彩的创新故事,本课程将引入大量生动的新药发现案例,探讨背后的药物化学本质,启迪思维,唤醒和强化学生的创新意识。


授课目标

学习者通过本课程的教学可达到:   (1)了解药物化学的基本概念、药物构校关系的一般规律、药物优化与设计的基本原理与方法;   (2)具备针对具体对象初步制定药物设计和药物优化方案的能力;   (3)提升自主学习能力、辩证思维能力、唤醒和强化创新意识。

课程大纲

第一章  绪论

1.3 药物化学的发展简史与发展动向

1.4 我国药物化学的发展

1.5 新药研究与开发的概况

1.1 药物的定义与分类

1.2 药物化学的研究内容与学科特点

第一章测试题

第一章作业

第二章 药物的结构与生物活性

2.2 药物的化学结构

2.3 药物结构与理化性质

2.1 药物产生药效的过程

2.6 总结与讨论

2.5 药效相中的构效关系

2.4 药动相中的构效关系

第二章作业

第二章测试题

第三章 药物结构与药物代谢

3.3 结合反应(Ⅱ相反应)

3.1 前言

3.4 药物代谢在药物研发中的应用

3.2 官能团反应(I相反应)

第三章作业

第三章测试题

第四章 药物设计的基本原理和方法

4.3 先导化合物的优化-环系转换

4.4 先导化合物的优化-生物电子等排体

4.5 先导化合物的优化-前药原理

4.1 先导化合物发现的途径和方法

4.6 先导化合物的优化-软药与硬药

4.8 先导化合物的优化-二维定量构效关系

4.9 计算机辅助药物设计

4.2 先导化合物的优化-烷基链的结构改造

4.7 先导化合物的优化-挛药设计

第四章测试题

第四章作业

第五章 临床药物化学选讲--光动力治疗药物

第五章测试题

5.3光动力治疗药物的构效关系

5.2光动力治疗药物的研究现状

5.1光动力治疗的简介

5.4光动力治疗药物的发展方向

作业1

预备知识

修读人员应具备《有机化学》和《生物化学》的知识基础。

证书要求

在线成绩占40%(学习进度+章测试),期末考试占60% 。

总成绩大于或等于60分者,给予颁发证书。

参考资料

1.“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材,《药物化学》(第三版),尤启冬主编,北京:化学工业出版社,2015
2.《有机药物化学》,[美]R.B.Silverman,郭宗儒主译,化学工业出版社,2008.
3.《实用药物化学》,卡米尔.乔治.夭尔穆什 编著,蒋华良等译,科学出版社,2012
4. 《药物化学》,徐萍,吴艳芬主编,北京大学医学出版社,2008.
5. Journal of Medicinal Chemistry(Journal).
6. Nature Reviews Drug Discovery(Journal).
7. The Practice of Medicinal Chemistry(3rd), Camille G. Wermuth, Elsevier, 2009